Sildenafil Etkisini Nasıl Gösterir? Başlama Süresi, Dozlar ve Dikkat Edilecekler

Sertleşmenin mekanizması ve ilacın rolü

Uyarılma anında sinir uçları penis damarlarının çevresine nitrik oksit bırakır. Bu molekül, cGMP denen bir sinyal maddesinin üretimini tetikler; cGMP de damar duvarındaki düz kasları gevşetir. Gevşeyen damarlardan süngerimsi dokuya kan akar ve penis sertleşir.

Ereksiyonun sona ermesini sağlayan ise PDE5 (fosfodiesteraz tip 5) enzimidir: cGMP’yi yıkar, kan dokudan çekilir. Sildenafil bu enzimin çalışmasını birkaç saatliğine frenler. Böylece uyarıyla başlayan gevşeme daha rahat oluşur ve daha uzun sürer.

Buradan çıkan önemli sonuç şu: cinsel uyarı olmadan ilaç sertleşme sağlamaz. “Hap işe yaramadı” şikâyetinin önemli bir bölümü, ilacı alıp uyarılmaya fırsat vermeden sonuç bekleyen kişilerden gelir.

Adım adım etki süreci

Yutulduktan sonra: ilacın vücuttaki yolculuğu

Sildenafil ince bağırsaktan emilir ve genel dolaşıma karışmadan önce karaciğerden geçer. Bu ilk geçişte bir kısmı yıkıldığı için yutulan miktarın ancak yüzde 40 kadarı kana ulaşır. Karaciğerdeki yıkım işini büyük ölçüde CYP3A4 adlı enzim, daha küçük bir bölümünü de CYP2C9 üstlenir. Bu sırada oluşan ara ürünlerden biri de PDE5’i zayıf biçimde baskılar ve toplam etkiye küçük bir katkı yapar.

İlacın büyük kısmı dışkıyla, az bir kısmı idrarla atılır. Pratikte bunun iki anlamı var. Birincisi, CYP3A4’ü yavaşlatan bir antibiyotik ya da mantar ilacı kullanan birinde sildenafil kanda olması gerekenden daha uzun süre ve daha yüksek düzeyde kalabilir. İkincisi, 65 yaşın üzerindekilerde ve karaciğer işlevi zayıflamış kişilerde aynı tablet daha güçlü hissedilebilir. Hekimlerin bu gruplarda düşük dozla başlamasının nedeni budur.

Öğün, alkol ve doğru zamanlama

• Yağlı ve doyurucu öğünler ilacın emilimini geciktirir. Dışarıda yemek planlanıyorsa hafif bir menü seçmek ya da ilacı yemekten önce almak gecikmeyi azaltır.
• Alkolün az miktarı çoğu zaman sorun çıkarmaz; çok içildiğinde ise hem sertleşme zayıflar hem de baş dönmesi ve tansiyon düşüklüğü olasılığı yükselir.
• Greyfurt suyu sildenafilin kan düzeyini yükseltebilir; ilacın kullanılacağı gün fazla tüketmemek daha doğrudur.

Doz seçenekleri nasıl belirlenir?

Ruhsatlı sildenafil ürünlerinde hekimler çoğunlukla 50 mg ile tedaviye başlar; yanıt zayıfsa 100 mg’a geçilir, yan etkiler rahatsız ediyorsa 25 mg’a düşülür. 65 yaşın üzerindekilerde, karaciğer ya da böbrek hastalığı olanlarda ve etkileşim yapan ilaç kullananlarda düşük dozdan başlamak tercih edilir. Ruhsatlı ürünlerde izin verilen, onaylı en yüksek tek doz 100 mg‘dır.

Piyasada tablet başına 130 mg gibi daha yüksek miktar taşıyan ürünlere de rastlanır. Miktar arttığında faydanın aynı ölçüde büyümediği, buna karşın baş ağrısı, kızarma ve görme bozuklukları gibi istenmeyen etkilerin çoğaldığı biliniyor. Bu konuyu kullanmaması gereken kişiler yazısında ayrıntılı işledik.

En çok rastlanan kullanım hataları

1. Tek denemeyle karar vermek: Klinik araştırmalarda bazı erkeklerin ilaca ancak birkaç kullanımdan sonra iyi yanıt verdiği görülmüştür. Heyecan ve alışılmamış bir ortam ilk denemeyi olumsuz etkileyebilir.
2. Sonuç alamayınca bir doz daha eklemek: Aynı 24 saat içinde ikinci doz alınmaz; fayda artmaz, yalnızca yan etki ihtimali büyür.
3. Kalp ilaçlarını hekimden saklamak: Nitrat içeren ilaçlarla bir arada kullanıldığında tansiyon tehlikeli biçimde düşer. Ayrıntılı liste: sildenafille etkileşen ilaçlar.
4. Asıl sebebi araştırmamak: Sertleşme güçlüğü diyabet, hipertansiyon ya da damar hastalığının ilk belirtisi olabilir. İlaç şikâyeti hafifletir ama bu hastalıkları iyileştirmez.

PDE5 grubundaki öteki etken maddeler

Bu dört etken maddenin hangi durumda öne çıktığını PDE5 inhibitörleri karşılaştırması yazısında daha ayrıntılı tartıştık.

Görmede mavi ton neden olur?

Sildenafil yalnızca PDE5’e değil, gözün ağ tabakasında ışığın algılanmasına yardım eden PDE6 enzimine de bir miktar bağlanır. Bu bağlanma PDE5’e kıyasla yaklaşık on kat zayıftır, ama doz yükseldikçe aradaki fark kapanır. Bazı kullanıcıların birkaç saat boyunca nesneleri mavimsi görmesi, ışığa hassasiyet ya da hafif bulanıklık tarif etmesi bundan kaynaklanır.

Bu geçici renk değişimi çoğunlukla ilaç vücuttan atıldıkça kaybolur. Bir gözde aniden başlayan görme kaybı ise bambaşka bir tablodur ve beklemeden acil değerlendirme gerektirir. Mavi ton her kullanımda belirginleşiyorsa, dozun sizin için fazla geldiğine işaret edebilir; bunu hekiminizle konuşun.

Doğru bilinen yanlışlar

Senaryo: bir akşam planı

Akşam saat 21.00 için bir buluşma planlandığını varsayalım. İlaç 20.00 sularında boş mideyle ya da hafif bir yemekten sonra alınırsa etkisi aşağı yukarı 20.30 ile 21.00 arasında belirmeye başlar ve gecenin ilerleyen saatlerine kadar uyarıya yanıt verilebilir. Araya ağır ve yağlı bir menü girerse bu an 22.00’ye kadar kayabilir. Dolayısıyla sonuçsuz kaldığına karar vermeden önce hem zamana hem de uyarıya fırsat tanımak gerekir.

Ne zaman doktora başvurmalı?

• Farklı akşamlarda, uygun zamanlama ve yeterli uyarıyla yapılan dört–beş denemeye rağmen belirgin bir yanıt alamıyorsanız.
• Sertleşme güçlüğüne idrar yapmada zorlanma, sabah ereksiyonlarının tamamen kaybolması ya da cinsel isteğin belirgin azalması eşlik ediyorsa.
• Baş ağrısı, kızarma veya baş dönmesi her kullanımda günlük işlerinizi aksatacak kadar şiddetli oluyorsa.
• Yeni bir ilaca başladıysanız ya da yakın zamanda kalp, tansiyon veya şeker hastalığı tanısı aldıysanız.

İlk kullanımdan önce hekimle nelerin konuşulması gerektiğini ilk kez kullanacaklar için hazırladığımız rehberde adım adım sıraladık.

Hekiminize yöneltebileceğiniz sorular

• Kalp ve tansiyon için aldığım ilaçlar başta olmak üzere, düzenli ilaçlarım sildenafille birlikte güvenli mi?
• Bana hangi dozdan başlamam önerilir?
• Yaşım ya da karaciğer ve böbrek değerlerim dozu etkiler mi?
• Yaşadığım sertleşme sorununun arkasında başka bir hastalık olabilir mi?

Sildenafili hiç kullanmaması gerekenleri uygun olmayan durumlar listesinde, etkileşen ilaçları ise ilaç etkileşimleri rehberinde derledik.